PHENOBARBITAL

Phenobarbital atau disebut juga phenobarbitone merupakan obat bius tidur. Pertama kali dipasarkan sebagai luminal oleh Friedr Bayer et comp. banyak digunakan sebagai antikonvulsan di selururh dunia dan tertua yang masihumum digunakan. Digunakan untuk hipnotik dan menenangkan.Phenobarbital tidak digunakan sebagai obat yang pertama kali diberikanuntuk pengobatan, namun digunakan sebagai alternative ketika pasien gagal diterapi dengan pengobatan yang lebih modern.

SEJARAH

Phenobarbital sudah lama dipasarkan pada tahun 1912 oleh perusahaan Bayer dengan menggunakan merek luminal. Dan digunakan olehdokter di Jerman untuk membunuh anak yang lahir dengan deformitas, yangsaat itu merupakan kebijakan Nazi, Jerman. Dulu juga digunakan untuk  penyakit kuning dan profilaxis pada kejang demam.

INDIKASI

Digunakan untuk perawatan semua jenis serangan epilepsi sebagai alternatif

EFEK SAMPING

Efek samping phenobarbital yaitu sedatif, hipnotik, Bisa terjadi withdrawal syndrom bisa terjadiakibat penghentian mendadak atau jika dosis obat dikurangi secara tajam.Gejala-gejala withdrawal antara lain: anxiety ,increased heart rate, sweating, confusion ,seizures, kematian. Efek pada system saraf yaitu ataxia,nystagmus, dan pusing. Pada orang tua dapat menimbulkan rasa gembiradan rasa bingung, sedang pada anak dapat menyebabkan hiperaktif

FARMAKOKINETIK

Babiturat diabsorbsi per oral dan beredar luas di seluruh tubuh. Obat tersebar dalam tubuh dari otak sampai ke daerah splanknikus. Ototskelet dan akhirnya ke jaringan lemak. Gerakan ini penting dalammenentukan jangkau waktu kerja yang singkat dari thiopental dan derivat jangka pendek lainnya. Barbiturat dimetabolisme dalam hati dan metabolityang tidak aktif dikeluarkan dalam urin.
Phenobarbital memiliki bioavailabilitas 90%. Dalam plasma puncaknya mencapai 8-12 jam. Akan berada dalam tubuh sekitar 2-7 haridan mengikat protein 20-40%. Dimetabolisme oleh hati, terutama melaluihidroksilasi dan glukoronidasi, dan menginduksi banyak isozim dari sistemsitokrom P450

FARMAKODINAMIK

Susunan Saraf Pusat. Efek utama barbiturat ialah depressi SSP.Semua tingkat depresi dapat di capai, mulai dari sedasi, hipnosis, berbagaitingkat anastesia, koma, sampai kematian. Barbiturat tidak dapatmengurangi rasa nyeri, tanpa disertai hilangnya kesadaran, dan dosis kecil barbiturat dapat meningkatkan reaksi terhadap rangsangan nyeri. Pada beberapa individu, dan dalam keadaan tertentu, misalnya adanya rasa sakit, barbiturat tidak menyebabkan sedasi melainkan malah menimbulkan eksitasi(kegelisahan dan delirium). hal ini mungkin disebabkan adanya depresi pusat penghambatan.